尽管降糖、减肥领域的研发热度居高不下，一家国内药企还是叫停了1款化药1类口服制剂——SY-009的临床研究，这家药企就是以儿科药起家，正全力向创新药转型的亚宝药业（600351.SH，股价6.66元，市值46.62亿元）。
公告显示，SY-009是一种SGLT1（钠-葡萄糖协同转运蛋白1）抑制剂，自2018年获临床批件后，历经近6年完成3项Ⅰ期与1项Ⅱ期临床，本次被终止研究的导火索是Ⅱ期临床试验数据不理想。值得注意的是，这已经是公司第二次在降糖药研发上折戟。
9月23日，《每日经济新闻》记者向亚宝药业发去采访邮件，但截至发稿未获回复。一位业内人士对记者表示，SGLT1单靶点本就鲜少有企业布局，近年来，各大厂商在降糖和减重领域的GLP-1类药物研发上最为集中。换句话说，与主流研发方向背离，似乎是亚宝药业在热门赛道遭遇挑战的原因之一。
公司有意向创新药转型，但两年叫停2款降糖药临床研究
以儿科药起家的亚宝药业，为何偏爱糖尿病领域的创新药？转型是主要目的。2024年，亚宝药业董事长任武贤在接受媒体采访时表示，企业原来仿制药占90%，现在仿制药占40%，未来仿制药的比例还会下降，创新药的投入则会上升，公司要从一家以仿制药为主导的企业走向一家以创新药为主导的企业。
根据亚宝药业公告，SY-009是一种SGLT1抑制剂，可以降低餐后葡萄糖的吸收，公司拟开发成用于2型糖尿病患者治疗的口服制剂。
从研发情况看，2018年7月，SY-009获得国家药监局核准签发的《药物临床试验批件》，2019年4月至2024年3月期间完成3项Ⅰ期临床研究和1项Ⅱ期临床研究。
不过，根据SY-009的Ⅱ期临床研究结果，其主要疗效指标和次要疗效指标虽然提示有量效关系，但主要疗效终点未达到。如果补充增加Ⅱ期临床剂量探索试验再开展Ⅲ期临床试验，所需时间较长，后续研发投入巨大且存在较大不确定性。
去年9月，SY-009还获批针对功能性便秘开展Ⅱ期临床试验，但截至目前尚未开展。随着针对2型糖尿病患者的Ⅱ期临床试验数据不理想，SY-009的临床研究被叫停了。
从公告看，亚宝药业决定终止SY-009的临床研究开发工作，是考量了SY-009继续开发的投入风险和未来的市场价值后，为合理配置公司研发资源，聚焦研发管线中的优势项目的审慎选择，但这也意味着SY-009前期共计8786.98万元的研发投入“打了水漂”，计提的资产减值准备将减少2025年度利润总额5579.33万元。
而这不是公司首次在降糖药的研发上折戟：SY-008由亚宝药业旗下苏州亚宝与礼来共同研发，同样是用于治疗2型糖尿病的化药1类口服制剂。截至2024年末，亚宝药业累计投入研发费用2950.65万元。2024年下半年，结合糖尿病新型药物的研发上市情况和同靶点药物的研究进展，亚宝药业对SY-008项目的研究结果进行综合评估后，认为继续开发的风险较高，终止了后续临床研究。
业内鲜少布局SGLT1单靶点，GLP-1药物改变了降糖药竞争格局
从市场规模看，糖尿病治疗的前景的确广阔。根据国元证券9月研报，2024年全球糖尿病市场规模接近800亿美元，我国糖尿病市场规模也超过700亿元。
不过，糖尿病治疗药物的竞争非常激烈。据NIH（美国国立卫生研究院）去年9月更新汇总的信息，目前治疗2型糖尿病的口服药物共有十类，包括磺脲类药物、格列奈类药物、二甲双胍、噻唑烷二酮类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂、SGLT-2抑制剂、胆酸螯合剂、多巴胺激动剂和口服GLP-1受体激动剂。
值得注意的是，其中并不包括SGLT1抑制剂。9月24日，一位业内人士对《每日经济新闻》记者表示，SGLT抑制剂有两个细分靶点：一个是SGLT2，代表药物是恩格列净和达格列净，前者由勃林格殷格翰和礼来联合开发，目前在国内已经成为集采品种，后者由阿斯利康研发，目前仍在专利保护期。至于SGLT抑制剂的另一个细分靶点SGLT1，布局的厂商非常少。
《每日经济新闻》记者查阅资料发现，在公开的在研药物中，该靶点很少单独出现，而是与GLP-1、SGLT-2或DPP4等其他靶点一起出现，成为企业提供探索多靶点抑制剂的选择之一。比如，全球首个获批上市治疗1型糖尿病的SGLT1/SGLT2双通道抑制剂，与单功能的SGLT2抑制剂相比，能实现更好的降糖效果。
从市场规模看，根据国元证券9月的研报，在中国，属于注射药物的胰岛素占据糖尿病用药市场的最大份额，紧随其后的是DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂。不过，自2019年开始，随着GLP-1抑制剂的逐步上市，GLP-1药物的市占率逐步提升，降糖药物的竞争格局快速出现变化。
上述业内人士向记者指出，从各大厂商的布局来看，降糖和减重领域的GLP-1类药物研发最为集中，这是因为司美格鲁肽和替尔泊肽的疗效和市场潜力已经得到验证。此外，GLP-1类药物的适应证仍在不断探索中，一旦新的适应证被证实有效，药品的生命周期将得到显著延长。另外，在单纯降糖领域，还有一个值得关注的方向是胰岛素周制剂，其主要优势在于提高患者的用药依从性。
