AI驱动药物研发 晶泰控股助力智擎生技新一代PRMT5抑制剂申报临床
来源:上海证券报·中国证券网
上证报中国证券网讯(记者王墨璞嘉)6月18日,晶泰控股宣布,借助公司的AI药物发现平台和智擎生技的药物开发经验,双方专家合作开发出具有突破性治疗潜力的PRMT5抑制剂PE-0260。目前,智擎生技已完成PE-0260的IND申报准备工作,拟于2025年下半年启动临床研究。
PE-0260是一种口服、可穿透血脑屏障、高选择性的PRMT5(蛋白质精氨酸甲基转移酶5)抑制剂,能够通过MTA协同结合模式与PRMT5结合,形成稳定的三元复合物。该机制实现了对PRMT5的选择性抑制,特异性杀伤MTAP缺失型肿瘤细胞,而对于正常MTAP野生型细胞没有影响。
据介绍,双方团队采用AI以及计算化学驱动的理性药物设计策略,通过探索更广阔的化学空间,以及AI辅助的分子评估系统,针对活性、选择性、成药性、可开发性和其他因素进行筛选。经过多轮迭代优化,PE-0260展现出差异化优势,被提名作为临床前候选化合物(PCC)。
同时,PE-0260展现出与其他疗法联合使用的潜力。该化合物有望成为同类最优MTA协同的PRMT5抑制剂。
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